Kyselina jantarová

Popis léčivého přípravku Cytoflavin ® (Cytoflavin ® ) Na základě příbalového letáku léku, schváleného výrobcem a připraveného pro elektronické vydání průvodce Vidal 2023.

Držitel osvědčení o registraci:

Kontakty pro dotazy:

Dávková forma

Forma uvolňování, balení a složení Cytoflavinu ®

Tablety, enterosolventní, červené, kulaté, bikonvexní; na řezu jsou viditelné dvě vrstvy; jádro tablety od žluté po žlutooranžovou.

Pomocné látky: povidon K30, stearát vápenatý, hypromelóza, polysorbát 80; enterosolventní povlak obsahující kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1], propylenglykol – 0.00291 g, barvivo azorubin (karmoisin) (E122) – 0.00007 g.

10 kusů. – blistrové obaly (5) – kartonové obaly × .
10 kusů. – blistrové obaly (10) – kartonové obaly × .
20 kusů. – blistrové obaly (5) – kartonové obaly × .

× Pro kontrolu prvního otevření lze boční chlopně obalu zalepit štítky.

Farmakologický účinek

Farmakologické účinky jsou způsobeny komplexním působením složek, které tvoří lék Cytoflavin ® .

Kyselina jantarová je endogenní intracelulární metabolit Krebsova cyklu, který plní univerzální energii syntetizující funkci v buňkách těla. Za účasti koenzymu flavinadenindinukleotidu (FAD) je kyselina jantarová rychle transformována mitochondriálním enzymem sukcinátdehydrogenázou na kyselinu fumarovou a poté na další metabolity cyklu trikarboxylových kyselin. Stimuluje aerobní glykolýzu a syntézu ATP v buňkách. Konečným produktem metabolismu kyseliny jantarové v Krebsově cyklu je oxid uhličitý a voda. Kyselina jantarová zlepšuje tkáňové dýchání tím, že aktivuje transport elektronů v mitochondriích.

Riboflavin (vitamín B 2 ) je flavinový koenzym (FAD), který aktivuje sukcinátdehydrogenázu a další redoxní reakce Krebsova cyklu.

Nikotinamid (vitamin PP), amid kyseliny nikotinové. Nikotinamid se v buňkách prostřednictvím kaskády biochemických reakcí transformuje do formy nikotinamidadenindinukleotidu (NAD) a jeho fosfátu (NADP), čímž se aktivují enzymy Krebsova cyklu závislé na nikotinamidu nezbytné pro buněčné dýchání a stimulaci syntézy ATP.

Inosin je derivát purinu, prekurzoru ATP. Má schopnost aktivovat řadu enzymů Krebsova cyklu, stimuluje syntézu klíčových nukleotidových enzymů – FAD a NAD.

Všechny složky Cytoflavinu ® jsou tedy přirozené metabolity těla a stimulují tkáňové dýchání. Korekce metabolické energie, antihypoxická a antioxidační aktivita léčiva, které určují farmakologické vlastnosti a terapeutickou účinnost složek, je způsobena komplementárním působením kyseliny jantarové, inosinu, nikotinamidu a riboflavinu.

Při léčbě diabetické polyneuropatie se realizuje antioxidační účinek léku. Lék Cytoflavin ® obsahuje koenzymy mitochondriálních komplexů (riboflavin, nikotinamid), inosin (prekurzor ATP) a kyselinu jantarovou (sukcinát, součást Krebsova cyklu), podporuje aktivaci aerobního buněčného metabolismu, což vede ke zvýšení hladiny využití glukózy. Použití přípravků kyseliny jantarové u experimentálního diabetes mellitus u potkanů ​​bylo doprovázeno poklesem hladiny cirkulujících produktů peroxidace lipidů a LDL cholesterolu. Deriváty 3-hydroxypyridinu a kyseliny jantarové nejsou z hlediska účinnosti experimentální terapie poruch chování a tréninku podmíněného reflexu u alloxanového diabetu horší než kyselina alfa-lipoová. Na pozadí kurzu použití kyseliny jantarové v akutním období alloxanového diabetu se hyperglykémie snížila a hladina triglyceridů se vrátila k normálu.

Předklinické údaje o bezpečnosti

Předklinické studie bezpečnosti, včetně studií toxicity s opakovaným podáváním, genotoxicity, reprodukční toxicity, studie alergenních vlastností, neodhalily přítomnost toxických nebo potenciálně nebezpečných účinků pro člověka.

Farmakokinetika

Cytoflavin ® má vysokou biologickou dostupnost.

Kyselina jantarová se při perorálním podání vstřebává z gastrointestinálního traktu, vstupuje do krve a tkání, účastní se reakcí energetického metabolismu a po 30 minutách se zcela rozkládá na konečné produkty metabolismu (oxid uhličitý a vodu).

Riboflavin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, distribuuje se nerovnoměrně (největší množství v myokardu, játrech, ledvinách), v mitochondriích se přeměňuje na flavinadenin mononukleotid (FMN) a FAD. Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů. Proniká placentární bariérou, vylučuje se do mateřského mléka.

Nikotinamid je rychle distribuován do všech tkání (V d v rovnovážném stavu je asi 500 l). Tmax v krvi je 2 hod., průměrný retenční čas v krvi je 4.5 hod. Metabolizuje se v játrech za vzniku N-methylnikotinamidu. Vylučuje se ledvinami. Nikotinamid prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Inosin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. T max v krvi je 5 hodin, průměrný retenční čas v krvi je 5.5 hodiny, V d v rovnovážném stavu je asi 20 litrů. Inosin je metabolizován v játrech za vzniku inosinmonofosfátu s následnou oxidací na kyselinu močovou. V malém množství se vylučuje ledvinami.

Popis léčivého přípravku Cytoflavin ® (Cytoflavin ® ) Na základě příbalového letáku léku, schváleného výrobcem a připraveného pro elektronické vydání průvodce Vidal 2023.

Držitel osvědčení o registraci:

Kontakty pro dotazy:

Dávková forma

Forma uvolňování, balení a složení Cytoflavinu ®

Tablety, enterosolventní, červené, kulaté, bikonvexní; na řezu jsou viditelné dvě vrstvy; jádro tablety od žluté po žlutooranžovou.

Pomocné látky: povidon K30, stearát vápenatý, hypromelóza, polysorbát 80; enterosolventní povlak obsahující kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1], propylenglykol – 0.00291 g, barvivo azorubin (karmoisin) (E122) – 0.00007 g.

10 kusů. – blistrové obaly (5) – kartonové obaly × .
10 kusů. – blistrové obaly (10) – kartonové obaly × .
20 kusů. – blistrové obaly (5) – kartonové obaly × .

× Pro kontrolu prvního otevření lze boční chlopně obalu zalepit štítky.

Farmakologický účinek

Farmakologické účinky jsou způsobeny komplexním působením složek, které tvoří lék Cytoflavin ® .

Kyselina jantarová je endogenní intracelulární metabolit Krebsova cyklu, který plní univerzální energii syntetizující funkci v buňkách těla. Za účasti koenzymu flavinadenindinukleotidu (FAD) je kyselina jantarová rychle transformována mitochondriálním enzymem sukcinátdehydrogenázou na kyselinu fumarovou a poté na další metabolity cyklu trikarboxylových kyselin. Stimuluje aerobní glykolýzu a syntézu ATP v buňkách. Konečným produktem metabolismu kyseliny jantarové v Krebsově cyklu je oxid uhličitý a voda. Kyselina jantarová zlepšuje tkáňové dýchání tím, že aktivuje transport elektronů v mitochondriích.

Riboflavin (vitamín B 2 ) je flavinový koenzym (FAD), který aktivuje sukcinátdehydrogenázu a další redoxní reakce Krebsova cyklu.

Nikotinamid (vitamin PP), amid kyseliny nikotinové. Nikotinamid se v buňkách prostřednictvím kaskády biochemických reakcí transformuje do formy nikotinamidadenindinukleotidu (NAD) a jeho fosfátu (NADP), čímž se aktivují enzymy Krebsova cyklu závislé na nikotinamidu nezbytné pro buněčné dýchání a stimulaci syntézy ATP.

Inosin je derivát purinu, prekurzoru ATP. Má schopnost aktivovat řadu enzymů Krebsova cyklu, stimuluje syntézu klíčových nukleotidových enzymů – FAD a NAD.

Všechny složky Cytoflavinu ® jsou tedy přirozené metabolity těla a stimulují tkáňové dýchání. Korekce metabolické energie, antihypoxická a antioxidační aktivita léčiva, které určují farmakologické vlastnosti a terapeutickou účinnost složek, je způsobena komplementárním působením kyseliny jantarové, inosinu, nikotinamidu a riboflavinu.

Při léčbě diabetické polyneuropatie se realizuje antioxidační účinek léku. Lék Cytoflavin ® obsahuje koenzymy mitochondriálních komplexů (riboflavin, nikotinamid), inosin (prekurzor ATP) a kyselinu jantarovou (sukcinát, součást Krebsova cyklu), podporuje aktivaci aerobního buněčného metabolismu, což vede ke zvýšení hladiny využití glukózy. Použití přípravků kyseliny jantarové u experimentálního diabetes mellitus u potkanů ​​bylo doprovázeno poklesem hladiny cirkulujících produktů peroxidace lipidů a LDL cholesterolu. Deriváty 3-hydroxypyridinu a kyseliny jantarové nejsou z hlediska účinnosti experimentální terapie poruch chování a tréninku podmíněného reflexu u alloxanového diabetu horší než kyselina alfa-lipoová. Na pozadí kurzu použití kyseliny jantarové v akutním období alloxanového diabetu se hyperglykémie snížila a hladina triglyceridů se vrátila k normálu.

Předklinické údaje o bezpečnosti

Předklinické studie bezpečnosti, včetně studií toxicity s opakovaným podáváním, genotoxicity, reprodukční toxicity, studie alergenních vlastností, neodhalily přítomnost toxických nebo potenciálně nebezpečných účinků pro člověka.

Farmakokinetika

Cytoflavin ® má vysokou biologickou dostupnost.

Kyselina jantarová se při perorálním podání vstřebává z gastrointestinálního traktu, vstupuje do krve a tkání, účastní se reakcí energetického metabolismu a po 30 minutách se zcela rozkládá na konečné produkty metabolismu (oxid uhličitý a vodu).

Riboflavin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, distribuuje se nerovnoměrně (největší množství v myokardu, játrech, ledvinách), v mitochondriích se přeměňuje na flavinadenin mononukleotid (FMN) a FAD. Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů. Proniká placentární bariérou, vylučuje se do mateřského mléka.

Nikotinamid je rychle distribuován do všech tkání (V d v rovnovážném stavu je asi 500 l). Tmax v krvi je 2 hod., průměrný retenční čas v krvi je 4.5 hod. Metabolizuje se v játrech za vzniku N-methylnikotinamidu. Vylučuje se ledvinami. Nikotinamid prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Inosin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. T max v krvi je 5 hodin, průměrný retenční čas v krvi je 5.5 hodiny, V d v rovnovážném stavu je asi 20 litrů. Inosin je metabolizován v játrech za vzniku inosinmonofosfátu s následnou oxidací na kyselinu močovou. V malém množství se vylučuje ledvinami.